Буцинназин - Bucinnazine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | АП-237 |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 17 H 24 N 2 O |
| Молярная масса | 272,392 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Bucinnazine ( AP-237 , 1-бутирил-4-cinnamylpiperazine ) является опиоидный анальгетический препарат , который был широко используется в Китае для лечения боли в раковых больных , как в 1986 году является одним из самых мощных соединений среди ряда пиперазина амидов впервые синтезирован и зарегистрирован в Японии в 1970-х годах. Буцинназин обладает обезболивающим действием, сопоставимым с действием морфина, но с относительно более высоким терапевтическим индексом .
Первоначально препарат был заявлен как ненаркотический анальгетик. Однако последующие исследования показали bucinnazine и подобные ацильные пиперазины являются сильными и селективными агонистами по ц-опиоидных рецепторов (MOR) с относительно низким сродством к б-опиоидных рецепторов и каппа-опиоидных рецепторов . В соответствии с этими исследованиями, результаты экспериментов по внутривенному самостоятельному введению на крысах показали, что буцинназин оказывает заметное усиливающее действие с быстро развивающейся толерантностью и зависимостью . Кроме того, антагонист морфина налоксон обращает действие буцинназина и вызывает симптомы отмены у крыс, получавших буцинназин, что дополнительно указывает на механизм анальгезии, опосредованный посредством селективной агонистической активности в отношении μ-опиоидных рецепторов.
Производные
2-метил-AP-237 был продан на черном рынке как дизайнерский опиоид , впервые выявленный судебно-медицинской лабораторией в Словении в марте 2019 года.
