5'-Гуанидиноналтриндол - 5'-Guanidinonaltrindole

5'-Гуанидиноналтриндол
5'-GNTI.png
Клинические данные
Другие имена 5'-Гуанидиноналтриндол, GNTI
Идентификаторы
  • 5'-Гуанидинил-17- (циклопропилметил) -6,7-дегидро-4,5α-эпокси-3,14-дигидрокси-6,7-2 ', 3'-индоломорфинан
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
Формула C 27 H 29 N 5 O 3
Молярная масса 471,561  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • c1cc2c (cc1NC (= N) N) c3c ([nH] 2) [C @ H] 4 [C @@] 56CCN ([C @@ H] ([C @@] 5 ​​(C3) O) Cc7c6c (c (cc7) O) O4) CC8CC8
  • InChI = 1S / C27H29N5O3 / c28-25 (29) 30-15-4-5-18-16 (10-15) 17-11-27 (34) 20-9-14-3-6-19 (33) 23-21 (14) 26 (27,24 (35-23) 22 (17) 31-18) 7-8-32 (20) 12-13-1-2-13 / h3-6,10,13, 20,24,31,33-34H, 1-2,7-9,11-12H2, (H4,28,29,30) / t20-, 24 +, 26 +, 27- / м1 / с1 ☒N
  • Ключ: VLNHDKDBGWXJEE-GYHUNEDQSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

5'-Гуанидиноналтриндол ( 5'-GNTI ) - это опиоидный антагонист, используемый в научных исследованиях, который обладает высокой селективностью в отношении κ-опиоидного рецептора . Он в 5 раз более мощный и в 500 раз более селективный, чем обычно используемый антагонист κ-опиоидов норбиналторфимин . Он имеет медленное начало и долгую продолжительность действия, а в исследованиях на животных оказывает антидепрессивное действие. Он также увеличивает аллодинию , препятствуя действию κ-опиоидного пептида динорфина .

В дополнение к активности в KOR, 5'-GNTI было установлено, действует в качестве положительного аллостерического модулятора на α 1A адренергических рецепторов ( EC 50  = 41 нМ), и это может способствовать его «тяжелых переходных эффектов».

Смотрите также

использованная литература


Значок заглушки

Эта статья об анальгетиках незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .