Спиносад - Spinosad
Спиносин А
|
|
Спиносин Д
|
|
Идентификаторы | |
---|---|
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
ECHA InfoCard | 100.103.254 |
PubChem CID
|
|
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
|
|
Характеристики | |
C 41 H 65 NO 10 (A) C 42 H 67 NO 10 (D) |
|
Фармакология | |
QP53BX03 ( ВОЗ ) | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). |
|
проверить ( что есть ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
Спиносад - это инсектицид на основе химических соединений, обнаруженных в бактериальных видах Saccharopolyspora spinosa . Род Saccharopolyspora был обнаружен в 1985 году в изолятах измельченного сахарного тростника . Бактерии образуют желтовато-розовые воздушные гифы с цепочками спор в виде бус, заключенных в характерную волосатую оболочку. Этот род определяется как аэробные, грамположительные, не кислотоустойчивые актиномицеты с фрагментирующим субстратным мицелием. S. spinosa был изолирован из почвы, собранной внутри неработающего сахарного завода по производству рома на Виргинских островах. Спинозад представляет собой смесь химических соединений в семействе спинозинового , который имеет обобщенную структуру , состоящую из уникальной тетрациклической кольцевой системы , прикрепленной к аминосахару ( D -forosamine) и нейтральный сахар (три- Ο метил- л -rhamnose). Спиносад относительно неполярен и нелегко растворяется в воде.
Спиносад - это инсектицид нового действия, полученный из семейства натуральных продуктов, полученных путем ферментации S. spinosa . Спинозины встречаются в более чем 20 естественных формах, и в лаборатории было получено более 200 синтетических форм (спинозоидов). Спиносад содержит смесь двух спинозоидов, спинозина А, основного компонента, и спинозина D (второстепенного компонента), в соотношении примерно 17: 3.
Способ действия
Спиносад очень активен как при контакте, так и при приеме внутрь у многих видов насекомых. Его общий защитный эффект зависит от вида насекомых и стадии их жизни. Он влияет на определенные виды только на взрослой стадии, но может влиять на другие виды на более чем одной стадии жизни. Виды с очень высоким уровнем смертности личинок, но не взрослых особей, могут постепенно контролироваться за счет устойчивой смертности личинок. Спинозоидные инсектициды действуют по нервному механизму. Спинозины и спинозоиды обладают новым механизмом действия, в первую очередь направленным на сайты связывания никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR) нервной системы насекомых, которые отличаются от тех, на которые действуют другие инсектициды. Связывание спинозоидов приводит к нарушению нейротрансмиссии ацетилхолина. Спиносад также имеет вторичные эффекты как агонист нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Убивает насекомых за счет гипервозбуждения нервной системы насекомых. До сих пор было доказано, что спиносад не вызывает перекрестной устойчивости к другим известным инсектицидам.
Использовать
Спиносад используется во всем мире для борьбы с различными насекомыми-вредителями, включая чешуекрылые , двукрылые , Thysanoptera , жесткокрылые , прямокрылые , перепончатокрылые и многие другие. Впервые он был зарегистрирован в качестве пестицида в США для использования на сельскохозяйственных культурах в 1997 году. Его маркированная норма использования установлена на уровне 1 ppm (1 мг действующего вещества / кг зерна), а его максимальный предел остатков (MRL) или допуск установлен на уровне 1,5. промилле. Широкий коммерческий запуск Spinosad был отложен в ожидании окончательных разрешений MRL или допусков в нескольких оставшихся странах-импортерах зерна. Он считается натуральным продуктом и одобрен для использования в органическом сельском хозяйстве многими странами. Два других применения спиносада - это животные и люди. Спиносад недавно использовался в пероральных препаратах (как Comfortis) для лечения C. felis , кошачьей блохи, у собак и кошек; оптимальная доза для собак составляет 30 мг / кг.
Спиносад продается под торговыми марками Comfortis, Trifexis и Natroba. Trifexis также включает оксим милбемицина . Бренды Comfortis и Trifexis лечат взрослых блох на домашних животных; последний также предотвращает заболевание сердечным червем . Натроба продается для лечения головных вшей. Спиносад также обычно используется для уничтожения трипсов .
Спиносин А
Spinosyn A, по-видимому, не взаимодействует напрямую с известными релевантными инсектицидными сайтами-мишенями, а действует через новый механизм. Спинозин A напоминает антагонист ГАМК и сопоставим с действием авермектина на нейроны насекомых. Спинозин A очень активен в отношении новорожденных личинок табачного червя Heliothis virescens и немного более биологически активен, чем спинозин D. В целом, спинозины, имеющие метильную группу у C6 (аналоги спинозина D), как правило, более активны и менее активны. затронуты изменения в остальной части молекулы. Спинозин А медленно проникает во внутренние жидкости личинок; он также плохо метаболизируется после попадания в насекомое. Очевидное отсутствие метаболизма спинозина А может способствовать его высокому уровню активности и может компенсировать медленную скорость проникновения.
Безопасность и экотоксикология
Спиносад обладает высокой эффективностью, широким спектром насекомых-вредителей, низкой токсичностью для млекопитающих и хорошими экологическими характеристиками, что является уникальной особенностью инсектицида по сравнению с другими, используемыми в настоящее время для защиты зерновых продуктов. Он считается основанным на натуральных продуктах и одобрен для использования в органическом сельском хозяйстве многочисленными национальными и международными сертификатами. Остатки спинозада очень стабильны на зернах, хранящихся в бункерах, с защитой от 6 месяцев до 2 лет. Для спиносада сообщалось о следующих экотоксикологических параметрах:
- у крыс ( Rattus norvegicus Bergenhout, 1769), острый пероральный прием: LD 50 > 5000 мг / кг (нетоксично)
- у крысы ( R. norvegicus ), острый кожный: LD 50 > 2000 мг / кг (нетоксично)
- у калифорнийского перепела ( Callipepla californica Shaw, 1798), оральная токсичность: LD 50 > 2000 мг / кг (нетоксично)
- у утки ( Anas platyrhynchos domestica Linnaeus, 1758), диетическая токсичность: LC 50 > 5000 мг / кг (нетоксично)
- у радужной форели ( Oncorhynchus mykiss Walbaum, 1792), LC 50-96h = 30,0 мг / л (слаботоксичный)
- у медоносной пчелы ( Apis mellifera Linnaeus, 1758) LD 50 = 0,0025 мг / пчела (очень токсичен при прямом опрыскивании и высушенных остатках).
Исследования хронического воздействия не смогли вызвать образование опухолей у крыс и мышей; мышам, которым давали до 51 мг / кг / день в течение 18 месяцев, опухоли не образовывались. Точно так же введение крысам 25 мг / кг / день в течение 24 месяцев не приводило к образованию опухоли.
дальнейшее чтение
- Нецелевое воздействие спинозинов на полезных членистоногих
- Токсичность спинозада для опылителей и связанный с этим риск
использованная литература
внешние ссылки
- «Спиносад» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- Монография