RO5166017 - RO5166017

RO5166017
RO5166017 structure.png
Идентификаторы
  • (S) -4 - [(этилфениламино) метил] -4,5-дигидрооксазол-2-иламин
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
Формула C 12 H 17 N 3 O
Молярная масса 219,288  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • NC = 2OCC (N = 2) CN (CC) c1ccccc1
  • InChI = 1S / C12H17N3O / c1-2-15 (11-6-4-3-5-7-11) 8-10-9-16-12 (13) 14-10 / h3-7,10H, 2, 8-9H2,1H3, (H2,13,14) / t10- / m0 / с1
  • Ключ: PPONHQQJLWPUPH-JTQLQIEISA-N

RO-5166017 - это лекарство, разработанное Hoffmann-La Roche, которое действует как мощный и селективный агонист для рецептора 1 , ассоциированного с следами амина , без значительной активности в отношении других мишеней. Это важно для изучения рецептора TAAR1, поскольку, хотя известно множество других соединений, которые действуют как агонисты TAAR1, такие как метамфетамин , МДМА и 3-йодтиронамин , все ранее известные агонисты TAAR1 либо слабы, либо быстро метаболизируются (эндогенные лиганды), или обладают сильной фармакологической активностью в отношении других мишеней (амфетамины, тиронамины), что очень затрудняет оценку того, какие эффекты вызваны активацией TAAR1. Открытие RO-5166017 позволяет изучать чисто TAAR1-опосредованные эффекты, и в исследованиях на животных было показано, что он предотвращает вызванную стрессом гипертермию и блокирует дофамин-зависимую гиперлокомотцию, а также блокирует гиперактивность, которая обычно вызывается антагонистом NMDA. . Эксперимент проводился на мышах с нокаутом переносчика дофамина, и поскольку TAAR1 влияет на переносчик дофамина, результаты у людей могут сильно отличаться.

Смотрите также

использованная литература


Значок заглушки

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .