Индукция и ингибирование ферментов - Enzyme induction and inhibition

Фермент индукция представляет собой процесс , в котором молекула ( например , лекарственное средство) индуцирует ( т.е. инициирует или усиливает) в выражении в качестве фермента .

Ингибирование ферментов может относиться к

• подавление экспрессии фермента другой молекулой
• вмешательство на уровне ферментов , в основном в то, как фермент работает. Это может быть конкурентное ингибирование , неконкурентное ингибирование , неконкурентное ингибирование или частично конкурентное ингибирование.

Если молекула индуцирует ферменты, которые отвечают за ее собственный метаболизм , это называется аутоиндукцией (или аутоингибированием, если есть ингибирование). Эти процессы представляют собой особые формы регуляции экспрессии генов .

Эти условия представляют особый интерес для фармакологии , а более конкретно к метаболизму лекарств и лекарственным взаимодействиям . Они также применимы к молекулярной биологии .

История

В конце 1950 - х и начале 1960 - х годов, французские молекулярные биологи Франсуа Жакоб и Жак Моно стал первым объяснить ферментативной индукции, в контексте лаковые оперона из кишечной палочки . В отсутствие лактозы конститутивно экспрессируемый белок- репрессор lac связывается с операторной областью ДНК и предотвращает транскрипцию генов оперона. Когда она присутствует, лактоза связывается с lac-репрессором, заставляя его отделяться от ДНК и тем самым обеспечивая возможность транскрипции. Моно и Джейкоб создали эту теорию после 15 лет работы ими и другими (включая Джошуа Ледерберга ), частично как объяснение наблюдения Моно диаукси . Ранее Моно предположил, что ферменты могут физически адаптироваться к новым субстратам; серия экспериментов, проведенных им, Джейкобом и Артуром Парди, в конечном итоге продемонстрировала, что это неверно, и привела их к современной теории, за которую он и Джейкоб разделили Нобелевскую премию по физиологии и медицине 1965 года (вместе с Андре Львоффом ).

• Арилуглеводородный рецептор

Сила

Индуктор индекса или просто индуктор предсказуемо индуцирует метаболизм заданным путем и обычно используется в проспективных клинических исследованиях лекарственного взаимодействия .

Сильные, умеренные и слабые индукторы - это препараты, которые снижают AUC субстратов чувствительного индекса данного метаболического пути на ≥80%, от ≥50% до <80% и от ≥20% до <50%, соответственно.

Рекомендации

Внешние ссылки

• Enzymologic + Gene + Expression + Regulation в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)