E-6837 - E-6837
|
|
| Имена | |
|---|---|
|
Предпочтительное название IUPAC
5-хлор - N - {3- [2- (диметиламино) этил] -1 Н - индол-5-ил} нафталин-2-сульфонамид |
|
| Другие имена
E 6837
|
|
| Идентификаторы | |
|
3D модель ( JSmol )
|
|
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
| MeSH | C500059 |
|
PubChem CID
|
|
|
|
|
|
| Характеристики | |
| C 22 H 22 ClN 3 O 2 S | |
| Молярная масса | 427,95 г / моль |
|
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). |
|
| Ссылки на инфобоксы | |
E-6837 представляет собой активный при пероральном приеме агонист 5-HT 6, разработанный в попытке создать лекарство от ожирения . В клеточных линиях, экспрессирующих 5-HT 6 рецепторы крысы , он действовал как частичный агонист (предполагаемых молчаливых рецепторов), в то время как он действовал как полный агонист человеческих 5-HT 6 рецепторов (которые конститутивно активны ). Пероральный прием E-6837 снизил потребление пищи, но только временно. У крыс введение Е-6837 два раза в день в течение 4 недель привело к снижению массы тела на 15,7% по сравнению с уменьшением на 11% для сибутрамина . Эта потеря веса оставалась значительной для E-6837 после 43-дневного периода отмены, тогда как разница в весе была незначительной для сибутрамина (т.е. сибутрамин оказывал обратное действие, а E-6837 - нет), и было обнаружено, что эта потеря веса быть из-за потери жировой массы. Снижение жировой массы у животных, получавших E-6837, было связано с 50% снижением уровней лептина в плазме , а также со снижением уровней глюкозы и инсулина в плазме после теста на толерантность к глюкозе . Это указывает на то, что потеря веса от E-6837 связана с улучшенной чувствительностью к инсулину и, следовательно, лучшим гликемическим контролем .
Один из предполагаемых механизмов действия заключается в том, что E-6837 действует на нейроны в гипоталамусе, что показывает значительные уровни мРНК рецептора 5-HT 6 . Гипоталамус - одна из ключевых структур, участвующих в регулировании приема пищи.