Бета-адренергический агонист - Beta-adrenergic agonist
| Агонисты бета-адренорецепторов | |
|---|---|
| Класс препарата | |
Скелетная структура формула из сальбутамола (альбутерол) - широко используемый препарат для лечения приступов астмы
| |
| Идентификаторы класса | |
| Использовать | Брадикардия , астма , сердечная недостаточность и др. |
| Код УВД | R03 |
| Биологическая мишень | Адренергические рецепторы ( β подтип ) |
| внешние ссылки | |
| MeSH | D000318 |
| В Викиданных | |
Бета-адренергические агонисты или бета-агонисты - это лекарства, которые расслабляют мышцы дыхательных путей, вызывая их расширение и приводя к облегчению дыхания. Это класс симпатомиметических агентов, каждый из которых действует на бета-адренорецепторы . В целом, чистые агонисты бета-адренорецепторов выполняют функцию, противоположную бета-блокаторам : лиганды агонистов бета-адренорецепторов имитируют действия как адреналина, так и норадреналина в сердце и легких, а также в гладкой мышечной ткани; адреналин выражает более высокое сродство. Активация β 1 , β 2 и β 3 активирует фермент,аденилатциклаза . Это, в свою очередь, приводит к активации вторичного мессенджера циклического аденозинмонофосфата (цАМФ); Затем цАМФ активирует протеинкиназу A (PKA), которая фосфорилирует целевые белки, в конечном итоге вызывая расслабление гладких мышц и сокращение сердечной ткани.
Функция
Активация бета 1 рецепторы индуцируют положительно инотропного , хронотропные выходные сердечной мышцы, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений и артериальному давлению, секреции грелина из желудка, а также ренин освобождения из почек.
Активация рецепторов β 2 вызывает расслабление гладких мышц легких, желудочно-кишечного тракта, матки и различных кровеносных сосудов. Повышенная частота сердечных сокращений и сокращение сердечной мышцы связаны с рецепторами β1; однако β 2 вызывает расширение сосудов миокарда.
Рецепторы β3 в основном расположены в жировой ткани. Активация β 3 рецепторов вызывает метаболизм липидов.
Медицинское использование
Показания к применению β-агонистов включают:
- Брадикардия (медленное сердцебиение)
- Астма
- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
- Сердечная недостаточность
- Аллергические реакции
- Гиперкалиемия
- Отравление бета-блокаторами
- Преждевременные роды (это использование не по прямому назначению и может быть вредным)
Побочные эффекты
Хотя бета-агонисты незначительны по сравнению с адреналином, они обычно имеют побочные эффекты от легкой до умеренной, включая беспокойство , гипертензию , учащенное сердцебиение и бессонницу . Другие побочные эффекты включают головные боли и эссенциальный тремор . Сообщалось также о гипогликемии из-за повышенной секреции инсулина в организме в результате активации рецепторов β 2 .
В 2013 году зилпатерол , β-агонист, продаваемый Merck, был временно отозван из-за признаков болезни у некоторого крупного рогатого скота, который получал это лекарство.
Рецепторная селективность
Большинство агонистов бета-рецепторов селективны в отношении одного или нескольких бета-адренорецепторов. Например, пациентам с низкой частотой сердечных сокращений назначают лечение бета-агонистами, которые являются более «кардиоселективными», такими как добутамин, который увеличивает силу сокращения сердечной мышцы. Пациентов, страдающих хроническими воспалительными заболеваниями легких, такими как астма или ХОБЛ, можно лечить лекарствами, направленными на большее расслабление гладких мышц легких и меньшее сокращение сердца, включая препараты первого поколения, такие как сальбутамол (альбутерол), и препараты более позднего поколения. лекарства того же класса.
Агонисты β 3 в настоящее время проходят клинические исследования и, как полагают, увеличивают расщепление липидов у пациентов с ожирением.
β 1 агонисты
β 1 агонисты стимулируют активность аденилил циклазы и открытие кальциевых каналов (сердечные стимуляторы, используемые для лечения кардиогенного шока, острой сердечной недостаточности, брадиаритмий). Избранные примеры:
- Денопамин
- Добутамин
- Допексамин (β 1 и β 2 )
- Адреналин (неизбирательный)
- Изопреналин ( INN ) , изопротеренол ( USAN ) (β 1 и β 2 )
- Пренальтерол
- Ксамотерол
β 2 агонисты
Агонисты β 2 стимулируют активность аденилатциклазы и закрытие кальциевых каналов (релаксанты гладких мышц; используются для лечения астмы и ХОБЛ). Избранные примеры:
- Арформотерол
- Буфенин
- Кленбутерол
- Допексамин (β 1 и β 2 )
- Адреналин (неизбирательный)
- Фенотерол
- Формотерол
- Изотарин
- Изопреналин ( INN ) , изопротеренол ( USAN ) (β 1 и β 2 )
- Левосальбутамол ( МНН ) , левалбутерол ( USAN )
- Орципреналин ( МНН ) , метапротеренол ( USAN )
- Пирбутерол
- Прокатерол
- Ритодрин
- Сальбутамол ( МНН ) , альбутерол ( USAN )
- Сальметерол
- Тербуталин
Неопределенный / несортированный
Эти агенты также перечислены MeSH как агонисты .