Альфа-адренергический агонист - Alpha-adrenergic agonist
| Альфа-адренергический агонист | |
|---|---|
| Класс препарата | |
| |
| Идентификаторы класса | |
| Использовать | Противоотечные средства , гипотензия , брадикардия , гипотермия и т. Д. |
| Код УВД | N07 |
| Биологическая мишень | Альфа - адренергические рецепторы по альфа подтипа |
| внешние ссылки | |
| MeSH | D000316 |
| В Викиданных | |
Альфа-адренорецепторы - это класс симпатомиметических агентов, которые избирательно стимулируют альфа- адренорецепторы . Альфа-адренергический рецептор имеет два подкласса α 1 и α 2 . Рецепторы альфа-2 связаны с симпатолитическими свойствами. Альфа-адренергические агонисты выполняют функцию, противоположную альфа-адреноблокаторам . Лиганды альфа-адренорецепторов имитируют действие адреналина и норадреналина на передачу сигналов в сердце, гладких мышцах и центральной нервной системе, причем норадреналин является самым высоким сродством. Активация α 1 стимулирует связанный с мембраной фермент фосфолипазу C , а активация α 2 ингибирует фермент аденилатциклазу . Инактивация аденилатциклазы, в свою очередь, приводит к инактивации вторичного мессенджера циклического аденозинмонофосфата и вызывает сужение гладких мышц и кровеносных сосудов.
Классы
Хотя полная селективность в отношении агонизма рецепторов достигается редко, некоторые агенты обладают частичной селективностью. NB: включение препарата в каждую категорию просто указывает на активность препарата в отношении этого рецептора, не обязательно на селективность препарата (если не указано иное).
агонист α 1
Агонист α 1 : стимулирует активность фосфолипазы C. (сужение сосудов и мидриаз; используются в качестве вазопрессоров, назальных деконгестантов и при обследовании глаз). Избранные примеры:
- Метоксамин
- Мидодрин
- Метараминол
- Фенилэфрин
- Амидефрин
- Sdz-nvi-085 [104195-17-7].
α 2 агонист
агонист α 2 : ингибирует активность аденилатциклазы , снижает активацию ЦНС, опосредованную вазомоторным центром ствола мозга; используется в качестве гипотензивного , седативного средства и лечения опиатной зависимости и абстинентного синдрома). Избранные примеры:
- Клонидин (смешанный агонист рецепторов альфа2-адренорецепторов и имидазолин-I1 )
- Дексмедетомидин
- Фадолмидин
- Гуанфацин (предпочтение альфа2А-подтипа адренорецепторов)
- Гуанабенз (наиболее селективный агонист альфа2-адренорецепторов в отличие от имидазолина-I1)
- Гуаноксабенз (метаболит гуанабенза)
- Гуанетидин (агонист периферических альфа2-рецепторов)
- Ксилазин ,
- Тизанидин
- Метилдопа
- Метилнорепинефрин
- Норэпинефрин
- ( R ) -3-нитробифенилин является селективным агонистом α 2C, а также слабым антагонистом подтипов α 2A и α 2B .
- амитраз
- Детомидин
- Лофексидин , агонист α 2А адренорецепторов .
- Медетомидин , агонист α2- адренорецепторов .
Неспецифический агонист
Неспецифические агонисты действуют как агонисты рецепторов альфа-1 и альфа-2.
Неопределенный / несортированный
Следующие агенты также перечислены MeSH как агонисты .
- эрготамин
- этилефрин
- инданидин
- мефентермин
- метараминол
- метоксамин
- мивазерол
- нафазолин
- норфенефрин
- октопамин
- фенилпропаноламин
- пропилгекседрин
- рилменидин
- ромифидин
- синефрин
- талипексол
Клиническое значение
Альфа-адренергические агонисты, в частности ауторецепторы альфа 2 нейронов, используются при лечении глаукомы за счет уменьшения продукции водянистой жидкости цилиарными телами глаза, а также за счет увеличения увеосклерального оттока. Лекарства, такие как клонидин и дексмедетомидин, нацелены на пресинаптические ауторецепторы, что приводит к общему снижению норадреналина, что клинически может вызывать такие эффекты, как седативный эффект, анальгезия, снижение артериального давления и брадикардия. Есть также доказательства низкого качества, что они могут уменьшить дрожь после операции.
Снижение стрессовой реакции, вызванной альфа-2-агонистами, было теоретически полезным в периоперационном периоде за счет уменьшения сердечных осложнений, однако это оказалось неэффективным с клинической точки зрения, поскольку не было снижения сердечных событий или смертности, но увеличилась частота гипотонии. и брадикардия
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- Адренергические + альфа-агонисты в медицинских предметных рубриках Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)