Рокурония бромид - Rocuronium bromide
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | [3-гидрокси-10,13-диметил-2-морфолин-4-ил-16- (1-проп-2-енил-2,3,4,5-тетрагидропиррол-1-ил) -2,3,4 , 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-тетрадекагидро- 1H -циклопента [ a ] фенантрен-17-ил] ацетат |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Пути администрирования |
Внутривенно |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | NA |
| Связывание с белками | ~ 30% |
| Метаболизм | некоторое деацетилирование |
| Ликвидация Период полураспада | 66–80 минут |
| Экскреция | Без изменений, в желчи и моче |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.122.235 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 32 H 53 Br N 2 O 4 |
| Молярная масса | 609,690 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Рокурония бромид (торговые марки Земурон , Эсмерон ) представляет собой аминостероидный недеполяризующий нервно - мышечный блокатор или миорелаксант, используемый в современной анестезии для облегчения интубации трахеи за счет расслабления скелетных мышц , что чаще всего требуется для хирургии или искусственной вентиляции легких . Он используется для стандартной эндотрахеальной интубации , а также для быстрой индукции последовательности (RSI).
Фармакология
Механизм действия
Рокурония бромид является конкурентным антагонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов в нервно-мышечном соединении. Из нервно- мышечных блокаторов он считается недеполяризующим блокатором нервно-мышечных соединений, поскольку он действует путем ослабления действия рецепторов, вызывая расслабление мышц, вместо постоянной гиперполяризации, которая является механизмом действия деполяризующих блокаторов нервно-мышечных соединений, таких как сукцинилхолин. .
Он был разработан как более слабый антагонист в нервно-мышечном соединении, чем панкуроний ; следовательно, его одночетвертичная структура и наличие аллильной группы и пирролидиновой группы, присоединенной к четвертичному атому азота D кольца. Рокурониум обладает быстрым началом и средней продолжительностью действия.
Считается, что существует риск аллергической реакции на препарат у некоторых пациентов (особенно у пациентов с астмой ), но аналогичная частота аллергических реакций наблюдалась при приеме других препаратов того же класса (недеполяризующие нервно-мышечные блокирующие препараты). .
Γ- циклодекстрин производное sugammadex (торговое название Bridion) было недавно введено в качестве нового агента обратного действия рокурония. Сугаммадекс используется с 2009 года во многих европейских странах; однако, он был отвергнут на утверждение дважды в FDA США из - за опасения по поводу аллергических реакций и кровотечения, но в конце концов одобрил препарат для использования во время хирургических процедур в Соединенных Штатах на 15 декабря 2015 года Neostigmine также может быть использована в качестве разворота агент рокурония, но не так эффективен, как сугаммадекс. Неостигмин по-прежнему часто используется из-за его низкой стоимости по сравнению с сугаммадексом.
История
Он был представлен в 1994 году и продается под торговой маркой Zemuron в США и Esmeron в большинстве других стран.
Казни
27 июля 2012 года , США , штат Вирджиния заменил панкуроний бромид , один из трех препаратов , используемых при исполнении путем смертельной инъекции , с бромистым рокуронием.
3 октября 2016 года американский штат Огайо объявил, что 12 января 2017 года он возобновит казни с использованием комбинации мидазолама , рокурония бромида и хлорида калия . До этого последняя казнь в Огайо была в январе 2014 года.
24 августа 2017 года в американском штате Флорида был казнен Марк Джеймс Эсей с применением комбинации этогоидата , рокурония бромида и ацетата калия .