Панкурония бромид - Pancuronium bromide
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Внутривенно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | NA |
| Связывание с белками | От 77 до 91% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | От 1,5 до 2,7 часов |
| Экскреция | Почечный и желчный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.035.923 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 35 H 60 N 2 O 4 |
| Молярная масса | 572,875 г · моль -1 |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Панкурониум (торговая марка Pavulon ) представляет собой аминостероидный миорелаксант, имеющий различное медицинское применение. Он используется при эвтаназии и используется в некоторых штатах в качестве второго из трех препаратов, вводимых во время смертельных инъекций в Соединенных Штатах.
Механизм действия
Панкуроний - типичный недеполяризующий кураре- миметический миорелаксант . Это конкурентно ингибирует на никотиновый рецептор ацетилхолина на нервно - мышечное соединении путем блокирования связывания ацетилхолина . Он обладает незначительной ваголитической активностью, вызывая учащение пульса, но не имеет ганглиоплегической (т. Е. Блокирующей ганглии ) активности. Это очень сильнодействующий миорелаксант с ED95 (то есть доза, которая вызывает 95% подавление реакции мышечных сокращений) всего 60 мкг / кг массы тела. Начало действия относительно медленное по сравнению с другими подобными препаратами, отчасти из-за его низкой дозы: интубационная доза занимает 3–6 минут для достижения полного эффекта. Клинические эффекты (мышечная активность ниже 25% физиологической) длятся около 100 минут. Время, необходимое для полного (более 90% мышечной активности) восстановления после однократного приема, составляет около 120–180 минут у здоровых взрослых.
Эффекты панкурония могут быть, по крайней мере, частично обращены антихолинэстеразическими средствами , такими как неостигмин , пиридостигмин и эдрофоний .
Разработка
Панкуроний разработан для имитации действия двух молекул ацетилхолина с четвертичными атомами азота, жестко разнесенными стероидными кольцами на расстоянии десяти атомов (межониевое расстояние). Декаметоний и суксаметоний также имеют такое же межониевое расстояние.
Использование в медицине
Панкуроний используется с общей анестезией в хирургии для расслабления мышц, а также в качестве вспомогательного средства при интубации или вентиляции. Не обладает седативным или обезболивающим действием.
Побочные эффекты включают умеренно повышенную частоту сердечных сокращений и, следовательно, артериальное давление и сердечный выброс, чрезмерное слюноотделение , апноэ и угнетение дыхания , сыпь , приливы и потоотделение . Мышечное расслабление может быть опасным для тяжелобольных и может накапливаться, приводя к длительной слабости. Панкуроний не является предпочтительным при длительном применении у пациентов, находящихся на ИВЛ.
В Бельгии и Нидерландах панкуроний рекомендуется в протоколе эвтаназии . После введения тиопентала натрия, чтобы вызвать кому, панкуроний вводится для остановки дыхания.
Использование в казни и самоубийстве
Процедура
Панкуроний также используется в качестве одного из компонентов смертельной инъекции при применении смертной казни в некоторых частях Соединенных Штатов .
Полемика
Как и все недеполяризующие миорелаксанты, панкуроний не влияет на уровень сознания. Следовательно, если используемого анестетика недостаточно, человек может бодрствовать, но не может кричать или двигаться из-за действия панкурония. Было подано несколько гражданских судебных исков, в которых утверждалось, что аналогичные нарушения анестезии во время общих хирургических процедур отсутствуют. Это в значительной степени связано с неправильными или недостаточными дозами анестетика в сочетании с нормальными дозами миорелаксантов, таких как панкуроний.
В 2007 году Майкл Манро, шотландский неонатолог из родильного дома Абердина , был освобожден от злоупотребления служебным положением комиссией GMC по пригодности к практике после того, как два умирающих новорожденных дали 23-кратную стандартную дозу панкурония . Смертельно больные, оба умирающих младенца страдали от приступов мучительного вздоха и сильных спазмов тела, свидетелями чего было очень тяжело для родителей. Затем Манро ввел младенцам панкуроний, посоветовав родителям облегчить их страдания и ускорить смерть. Известно, что ни один из родителей детей не был недоволен обращением доктора Манро с их младенцами.
Amnesty International возражала против ее использования в смертельных инъекциях на том основании, что она «может замаскировать страдания осужденного во время казни», что привело наблюдателей к выводу, что смертельная инъекция безболезненна или менее жестока, чем другие формы казни.
Ограничения на экспорт
Соединенное Королевство запрещает экспорт бромида панкурония в Соединенные Штаты из-за его использования в смертельных инъекциях, но не в Нидерланды или Бельгию.
Использование в преступлении
Панкуроний использовался в убийствах Эфрена Сальдивара . Его также использовали охотники за шкурами для убийства пациентов в польском городе Лодзь . Павулон также использовался Ричардом Анджело в 1987 году, чтобы убить по крайней мере 10 пациентов, находящихся под его опекой, в больнице Доброго Самаритянина в Нью-Йорке.