Метогекситал - Methohexital
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Бревитал натрия |
AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
Данные лицензии | |
Пути администрирования |
Внутривенно , ректально |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | В / в ~ 100% Ректально ~ 17% |
Метаболизм | Печень |
Ликвидация Период полураспада | 5,6 ± 2,7 минут |
Экскреция | выводится с калом |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.005.272 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 14 H 18 N 2 O 3 |
Молярная масса | 262,309 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Метогекситал или метогекситон (продается под торговыми марками Brevital и Brietal ) - это препарат, который является производным барбитурата . Он классифицируется как препарат короткого действия и имеет быстрое начало действия. По своим эффектам он похож на тиопентал натрия , препарат, с которым он конкурировал на рынке анестетиков .
Фармакология
Methohexital связывается определенный участок , который связан с Cl - ионофоров на ГАМК А рецепторов. Это увеличивает время, в течение которого ионопоры Cl - открыты, вызывая таким образом ингибирующий эффект.
Метаболизм метогекситала в основном происходит в печени путем деметилирования и окисления. Окисление по боковой цепи является основным средством метаболизма, участвующим в прекращении биологической активности препарата .
Показания
Метогекситал в основном используется для индукции анестезии и обычно предоставляется в виде натриевой соли (т.е. метогекситала натрия). Он используется только в больнице или аналогичных учреждениях под строгим контролем. Он обычно использовался для того, чтобы вызвать глубокую седацию или общую анестезию при хирургических вмешательствах и стоматологических процедурах. В отличие от многих других барбитуратов, метогекситал фактически снижает судорожный порог, что делает его особенно полезным, когда применяется анестезия для электросудорожной терапии (ЭСТ). А быстрое восстановление с обретением сознания в течение трех-семи минут после индукции и полным восстановлением в течение 30 минут является большим преимуществом перед другими барбитуратами ЭСТ.
Синтез
Метогекситал можно синтезировать классическим способом получения производных барбитуровой кислоты, в частности, путем реакции производных сложного эфира малоновой кислоты с производными мочевины . Полученный сложный аллил- (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир синтезируется путем последующего алкилирования самого эфира малоновой кислоты, начиная с 2-бром-3-гексина, что дает (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир, а затем аллилбромидом. На последней стадии реакция двузамещенного эфира малоновой кислоты с N- метилмочевиной дает метогекситал.
Рекомендации
внешняя ссылка
- «Метогекситал» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Метогекситал натрия» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.