Метогекситал - Methohexital

Метогекситал
Формула скелета
Шариковая модель
Клинические данные
Торговые наименования Бревитал натрия
AHFS / Drugs.com Информация о лекарствах для потребителей
Данные лицензии
Пути
администрирования
Внутривенно , ректально
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность В / в ~ 100%
Ректально ~ 17%
Метаболизм Печень
Ликвидация Период полураспада 5,6 ± 2,7 минут
Экскреция выводится с калом
Идентификаторы
  • 5-гекс-3-ин-2-ил-1-метил-5-проп-2-енил-1,3-диазинан-2,4,6-трион
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.005.272 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 14 H 18 N 2 O 3
Молярная масса 262,309  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C1N (C (= O) NC (= O) C1 (C \ C = C) C (C # CCC) C) C
  • InChI = 1S / C14H18N2O3 / c1-5-7-8-10 (3) 14 (9-6-2) 11 (17) 15-13 (19) 16 (4) 12 (14) 18 / h6,10H, 2,5,9H2,1,3-4H3, (H, 15,17,19)  проверить Y
  • Ключ: NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N  проверить Y
   (проверять)

Метогекситал или метогекситон (продается под торговыми марками Brevital и Brietal ) - это препарат, который является производным барбитурата . Он классифицируется как препарат короткого действия и имеет быстрое начало действия. По своим эффектам он похож на тиопентал натрия , препарат, с которым он конкурировал на рынке анестетиков .

Фармакология

Methohexital связывается определенный участок , который связан с Cl - ионофоров на ГАМК А рецепторов. Это увеличивает время, в течение которого ионопоры Cl - открыты, вызывая таким образом ингибирующий эффект.

Метаболизм метогекситала в основном происходит в печени путем деметилирования и окисления. Окисление по боковой цепи является основным средством метаболизма, участвующим в прекращении биологической активности препарата .

Показания

Метогекситал в основном используется для индукции анестезии и обычно предоставляется в виде натриевой соли (т.е. метогекситала натрия). Он используется только в больнице или аналогичных учреждениях под строгим контролем. Он обычно использовался для того, чтобы вызвать глубокую седацию или общую анестезию при хирургических вмешательствах и стоматологических процедурах. В отличие от многих других барбитуратов, метогекситал фактически снижает судорожный порог, что делает его особенно полезным, когда применяется анестезия для электросудорожной терапии (ЭСТ). А быстрое восстановление с обретением сознания в течение трех-семи минут после индукции и полным восстановлением в течение 30 минут является большим преимуществом перед другими барбитуратами ЭСТ.

Синтез

Метогекситал можно синтезировать классическим способом получения производных барбитуровой кислоты, в частности, путем реакции производных сложного эфира малоновой кислоты с производными мочевины . Полученный сложный аллил- (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир синтезируется путем последующего алкилирования самого эфира малоновой кислоты, начиная с 2-бром-3-гексина, что дает (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир, а затем аллилбромидом. На последней стадии реакция двузамещенного эфира малоновой кислоты с N- метилмочевиной дает метогекситал.

Метогекситальный синтез

Рекомендации

внешняя ссылка

  • «Метогекситал» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Метогекситал натрия» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.