Фамотидин - Famotidine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / Е ə м ɒ т ɪ д я н / |
| Торговые наименования | Пепсид, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a687011 |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Внутрь ( таблетки ), внутривенно |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 40–45% (внутрь) |
| Связывание с белками | 15–20% |
| Ликвидация Период полураспада | 2,5–3,5 часов |
| Экскреция | Почки (25–30% без изменений [перорально]) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Лиганд PDB | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.116.793 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 8 H 15 N 7 O 2 S 3 |
| Молярная масса | 337,44 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Фамотидин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Pepcid , является антагонистом гистаминовых рецепторов H 2, который снижает выработку кислоты в желудке . Он используется для лечения язвенной болезни , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдрома Золлингера-Эллисона . Его принимают внутрь или путем инъекции в вену . Он начинает работать в течение часа.
Общие побочные эффекты включают головную боль, расстройство кишечника и головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать пневмонию и судороги . Использование во время беременности кажется безопасным, но не было хорошо изучено, в то время как использование во время грудного вскармливания не рекомендуется. Это антагонист гистаминовых рецепторов H 2 .
Фамотидин был запатентован в 1979 году и начал применяться в медицине в 1985 году. Он доступен в виде дженерика . В 2018 году это было 114-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 6 миллионов рецептов.
Медицинское использование
- Облегчение изжоги , кислотного несварения и кислого желудка
- Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
- Лечение патологических гиперсекреторных состояний желудочно-кишечного тракта, таких как синдром Золлингера – Эллисона и множественные эндокринные аденомы.
- Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
- Лечение эзофагита
- Является частью комбинированной схемы лечения Helicobacter pylori , хотя омепразол может быть несколько более эффективным.
- Профилактика язвенной болезни, вызванной приемом НПВП .
- Дается хирургическим больным перед операциями для снижения риска аспирационного пневмонита .
Фамотидин также назначают собакам и кошкам с кислотным рефлюксом. Фамотидин использовался в сочетании с антагонистом H 1 для лечения и профилактики крапивницы, вызванной острой аллергической реакцией.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты, связанные с использованием фамотидина, включают головную боль , головокружение , запор или диарею .
Фамотидин может способствовать удлинению интервала QT , особенно при использовании с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, или у людей с плохой функцией почек .
Механизм действия
Активация рецепторов H2, расположенных на париетальных клетках, стимулирует протонные насосы для выделения кислоты в просвет желудка. Фамотидин, антагонист H2 , блокирует действие гистамина на париетальные клетки, в конечном итоге снижая секрецию кислоты в желудок.
Взаимодействия
В отличие от циметидина , первого антагониста H 2 , фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома P450 и, по-видимому, не взаимодействует с другими лекарственными средствами .
История
Фамотидин был разработан Yamanouchi Pharmaceutical Co. Он был лицензирован в середине 1980-х годов компанией Merck & Co. и реализуется совместным предприятием Merck и Johnson & Johnson. Имидазола кольцо циметидина было заменено на 2-guanidinothiazole кольце. Фамотидин оказался в девять раз сильнее ранитидина и в 32 раза сильнее циметидина .
Впервые он поступил в продажу в 1981 году. Таблетки для перорального введения Pepcid RPD были выпущены в 1999 году. В 2001 году стали доступны генерические препараты, например Fluxid ( Schwarz ) или Quamatel ( Gedeon Richter Ltd. ).
В Соединенных Штатах и Канаде доступен продукт под названием Pepcid Complete , который сочетает фамотидин с антацидом в жевательной таблетке для быстрого облегчения симптомов избытка желудочной кислоты. В Великобритании этот продукт был известен как Pepcidtwo до прекращения его выпуска в апреле 2015 года.
Фамотидин имеет низкую биодоступность (50%) из-за низкого времени удерживания в желудке. Фамотидин менее растворим при более высоком pH, и при использовании в сочетании с антацидами время удерживания в желудке увеличивается. Это способствует местной доставке этих лекарств к рецепторам мембраны париетальных клеток и увеличивает биодоступность. Исследователи разрабатывают составы таблеток, которые полагаются на другие системы доставки лекарств, удерживающие желудочно-кишечный тракт, такие как плавающие таблетки, для дальнейшего увеличения биодоступности.
Препараты
Его принимают внутрь, в виде таблеток или суспензии или путем инъекции в вену .
Некоторые препараты фамотидина продаются без рецепта в различных странах. В США и Канаде безрецептурные препараты доступны в таблетках по 10 и 20 мг, иногда в комбинации с антацидом . Более высокие дозы по-прежнему требуют рецепта врача.
Композиции фамотидина в комбинации с ибупрофеном продавались Horizon Pharma под торговым названием Duexis.
использованная литература
внешние ссылки
- «Фамотидин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.