Клокапрамин - Clocapramine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Клофектон, Падрасен |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 28 H 37 Cl N 4 O |
| Молярная масса | 481,08 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
Клокапрамин ( Клофектон , Падрасен ), также известный как 3-хлорокарпипрамин , представляет собой атипичный антипсихотик из класса иминодибензилов, который был представлен в Японии в 1974 г. Йошитоми для лечения шизофрении . Помимо психоза , клокапрамин также используется для усиления антидепрессантов при лечении тревоги и паники .
Clocapramine было сообщено , чтобы действовать в качестве антагониста в D 2 , 5-HT 2A , & alpha ; 1 - адренергический и α 2 адренергических рецепторов , и не ингибирует обратный захват либо серотонина или норадреналина . Также было показано, что он имеет сродство к рецепторам σ . Сродство клокапрамина к рецептору 5-HT 2A больше, чем к рецептору D 2, и он имеет более низкую склонность к возникновению экстрапирамидных симптомов по сравнению с типичными антипсихотическими средствами , что лежит в основе его атипичной природы.
Клинические испытания
В нескольких клинических испытаниях клокапрамин сравнивали с другими нейролептиками . По сравнению с галоперидолом , хотя в конце исследования не было значительных различий в эффективности, клокапрамин имел тенденцию превосходить по облегчению двигательной отсталости , алогии и расстройства мышления , а также вызывал меньше побочных эффектов . По сравнению с сульпиридом клокапрамин продемонстрировал более благоприятный эффект при лечении как положительных, так и отрицательных симптомов , включая задержку моторики, бред , галлюцинации и социальную изоляцию , хотя он вызывал больше побочных эффектов. По сравнению с тимипероном клокапрамин показал более низкую эффективность как в отношении положительных, так и отрицательных симптомов и вызывал больше побочных эффектов, таких как дискинезия , бессонница , запор и тошнота .
Клокапрамин был причастен, по крайней мере, к одному летальному исходу, самоубийству, в результате которого было нанесено два ножевых ранения самому себе и была принята передозировка клокапрамина, а также три других нейролептика. Колото-резаные раны не могли объяснить смерть, и, следовательно, это было связано с токсичностью нескольких лекарств.