Никотиновый рецептор альфа-4 бета-2 - Alpha-4 beta-2 nicotinic receptor
Альфа-4 беты-2 рецептор никотиновый , также известный как рецептор α4β2 , представляет собой тип никотинового рецептора ацетилхолина замешан в процессе обучения, состоящем из & alpha ; 4 и & beta ; 2 субъединиц . Он расположен в головном мозге , где активация вызывает пост- и пресинаптическое возбуждение , в основном за счет повышенной проницаемости для Na + и K + .
Стимуляция этого подтипа рецепторов также связана с секрецией гормона роста . Люди с неактивной CHRNA4 мутации Ser248Phe являются в среднем 10 см (4 дюйма) короче , чем в среднем и предрасположены к ожирению . В обзоре 2015 года было отмечено, что стимуляция никотинового рецептора α4β2 в головном мозге отвечает за определенные улучшения в работе внимания; среди подтипов никотиновых рецепторов никотин имеет самую высокую аффинность связывания с рецептором α4β2 (k i = 1 нМ ), который также является основной биологической мишенью, которая опосредует свойства никотина, вызывающие привыкание .
Рецепторы существуют в двух стехиометриях:
- Рецепторы (α4) 2 (β2) 3 обладают высокой чувствительностью к никотину и низкой проницаемостью для Ca 2+ (рецепторы HS)
- Рецепторы (α4) 3 (β2) 2 имеют низкую чувствительность к никотину и высокую проницаемость для Ca 2+ (LS-рецепторы)
Состав
Рентгеновская структура рецептора (α4) 2 (β2) 3 известна с 2016 г. и выявляет кольцевое упорядочение субъединиц α – β – β – α – β.
Лиганды
Агонисты
- 3-бромцитизин
- Ацетилхолин
- Цитизин
- Галантамин
- Эпибатидин
- Эпибоксидин
- Никотин
- A-84,543
- A-366 833
- ABT-418
- Ареколин
- Altinicline
- Дианиклина
- Испрониклайн
- Pozanicline
- Риваниклин
- Тебаниклин
- ТК-1827
- Варениклин
- Сазетидин А : полный агонист (α4) 2 (β2) 3 , 6% эффективность в отношении (α4) 3 (β2) 2
- N - (3-пиридинил) -мостиковые бициклические диамины
PAM
- NS-9283 : 60-кратное смещение кривой концентрация-ответ влево , без изменения максимальной эффективности
- Дезформилфлустрабромин
- Другие соединения .. (см. Ссылки →)
Антагонисты
- (-) - 7-метил-2-экзо- [3 '- (6- [18F] фторпиридин-2-ил) -5'-пиридинил] -7-азабицикло [2.2.1] гептан
- 2-фтор-3- (4-нитрофенил) дезхлорэпибатидин
- Коклаурин - алкалоид из Nelumbo nucifera
- Мекамиламин
- α-Конотоксин
- PNU-120,596
- Бупропион
- Дигидро-β-эритроидин , селективный
- Оксид азота
- Изофлуран
- 1- (6 - ((( R , S ) -7-Гидроксихроман-2-ил) метиламино] гексил) -3 - (( S ) -1-метилпирролидин-2-ил) пиридиний бромид (соединение 2) ( гетеробивалентный лиганд : Агонист D2R и антагонист nAChR )
ДН
Смотрите также
- α3β2-никотиновый рецептор
- α3β4-никотиновый рецептор
- α6β2-никотиновый рецептор
- α7-никотиновый рецептор