Никотиновый рецептор альфа-4 бета-2 - Alpha-4 beta-2 nicotinic receptor

Альфа-4 беты-2 рецептор никотиновый , также известный как рецептор α4β2 , представляет собой тип никотинового рецептора ацетилхолина замешан в процессе обучения, состоящем из & alpha ; 4 и & beta ; 2 субъединиц . Он расположен в головном мозге , где активация вызывает пост- и пресинаптическое возбуждение , в основном за счет повышенной проницаемости для Na + и K + .

Стимуляция этого подтипа рецепторов также связана с секрецией гормона роста . Люди с неактивной CHRNA4 мутации Ser248Phe являются в среднем 10 см (4 дюйма) короче , чем в среднем и предрасположены к ожирению . В обзоре 2015 года было отмечено, что стимуляция никотинового рецептора α4β2 в головном мозге отвечает за определенные улучшения в работе внимания; среди подтипов никотиновых рецепторов никотин имеет самую высокую аффинность связывания с рецептором α4β2 (k i = 1  нМ ), который также является основной биологической мишенью, которая опосредует свойства никотина, вызывающие привыкание .

Рецепторы существуют в двух стехиометриях:

  • Рецепторы (α4) 2 (β2) 3 обладают высокой чувствительностью к никотину и низкой проницаемостью для Ca 2+ (рецепторы HS)
  • Рецепторы (α4) 3 (β2) 2 имеют низкую чувствительность к никотину и высокую проницаемость для Ca 2+ (LS-рецепторы)

Состав

Рентгеновская структура рецептора (α4) 2 (β2) 3 известна с 2016 г. и выявляет кольцевое упорядочение субъединиц α – β – β – α – β.

Лиганды

Агонисты

PAM

Антагонисты

ДН

Смотрите также

использованная литература